阿司匹林 Aspirin
(历史)本品历史悠久解热镇痛药19993月6阿司匹林式诞100周德拜尔(Bayer)公司类作贡献早1853夏尔.弗雷德克.热拉尔(Gerhardt)用水杨酸与醋酐合乙酰水杨酸没能引起 重视;1898德化家菲.霍夫曼(Felit
Hoffmann)进行合并父亲治疗风湿关节炎疗效极;1899由德莱塞(Dreser)介绍临床并取名阿司匹林(Aspirin)我于1958始产目前止已应用百医药史三经典药物至今仍世界应用广泛解热镇痛抗炎药作比较评价其药物标准制剂
(其名称)乙酰水杨酸;醋柳酸;巴米尔;Acetylsali-cylic Acid)
(性状与稳定性) 本品白色结晶或结晶性粉末;臭或微带醋酸臭味微酸易溶于乙醇溶于氯仿乙醚微溶于水性质稳定潮湿空气缓缓解水杨酸醋酸略带酸臭味故贮藏应置于密闭干燥处防解
(体内程)本品口服易吸收体内迅速解游离型水杨酸并布全身组织其血浆效抗炎浓度每毫升150—300微克毒浓度每毫升200微克要防止蓄积毒本品主要肝脏代谢由肾脏排泄与碳酸氢钠同服游离型药物排泄增加血浆药物浓度降低则药物作用间缩短
(药物作用)本品解热镇痛作用较强能降低发热者体温体温几乎影响且能缓解症状能治疗病本品尚减少炎症部位具痛觉增敏作用物质—前列腺素故明显镇痛作用慢性疼痛效较锐痛或性刺痛效
本品抗炎抗风湿作用较强急性风湿热用药24—48即退热关节红肿疼痛症状明显减轻
本品具抗血板聚集作用延血间防止血栓形
(适应症状)广泛用于各种原引起发热痛及牙痛肌肉痛关节痛腰痛月经痛术伤口痛
已确诊风湿热性类风湿性关节炎幼性关节炎骨关节炎等病者本品用于维持治疗
剂量药(每40—50毫克)用于预防暂性脑缺血发作肌梗死或其手术血栓形
(良反应及注意事项)1.见反应:胃肠功能紊乱表现恶呕吐腹痛剂量期服用引起胃炎隐性血加重溃疡形消化道血等若饭与适量碳酸钙同服减少反应发宜与碳酸氢钠同服者加速本品排泄降低疗效
2. 较少见反应:(1)凝血系统影响:剂量期服用抑制凝血酶合增加血倾向由于本品逆性抑制血板凝聚延血间故使用肝素及香豆素类抗凝剂患者及严重肝病或血性病变(血友病)患者使用本品(2)变态反应:少数物异体质患者现荨麻疹粘膜充血哮喘等敏反应其敏性哮喘较见表现服药数钟即产呼吸困难喘息严重者威胁命故哮喘病史患者禁用本品(3)毒反应:期量应用本品产痛眩晕耳鸣视听力减退嗜睡汗等反应慢性水杨酸盐毒表现见于风湿病治疗严重者精神紊乱酸碱失衡血应立即停药并采取各种症治疗措施(4)肝肾损害:期应用本品治疗幼性关节炎患系统性狼疮患者肝功能检验改变停药仍恢复
3. 患胃及十二指肠溃疡病患者应慎用工禁用本品肝肾功能良患者应慎用或禁用本品孕妇及哺乳期妇应慎用或禁用本品
4.童应医师指导使用尤其患者染水痘流应特别予密切观察
(药物量及处理)水杨酸盐毒:本品口服剂量超每5克即引起水杨酸盐反应剂量引起水杨酸盐毒口服10—30克能引起死亡毒见起始征兆逆性耳鸣耳内胀满耳聋等童些病则毒靠指征甚至更剂量亦未必发性耳鸣;原听觉障碍者能作判断童量起始表征呼吸亢进发作性呼吸急促嗜睡
起剂量毒:表现恶呕吐腹 痛腹泻严重者发血性胃炎毒性肝炎症状
急性毒:痛眩晕耳鸣耳聋视觉紊乱复视安语论恐惧狂躁性谵妄手足抽搐震颤惊厥高热量汗;伴随毒发展枢兴奋逐渐抑制现木僵昏迷喘息性呼吸紫绀导致呼吸循环衰竭
立即停药并用含碳酸氢钠葡萄糖液静脉滴入加速药物排泄;血应给予输血或补充维素K于严重量患者考虑血液透析腹腔透析
(药物相互作用)(1)乙醇加剧本品胃黏膜损害作用
(2)若与香豆素类抗凝药合用增加血倾向
(3)本品抑制丙磺舒苯磺唑酮促尿酸排泄作用剂量尤明显
(4)若与其非甾体抗炎药同服胃肠道良反应增加抗炎作用降低
(5)糖皮质激素刺激胃酸泌并降低胃及十二指肠粘膜胃酸抵坑力若二者合用使胃肠血加剧
(6) 本品增加甲磺丁脲类降糖药氨甲蝶呤巴比妥类药苯妥英钠等作用毒性
(用与用量)口服解热镇痛300—600毫克3或必要服童1—2岁75毫克;2—4岁150毫克;4—6岁225毫克;6—9岁300毫克;9—11岁375毫克;11—12岁450毫克均3
预防血栓肌梗塞75—325毫克1
(限定剂型)片剂水溶片剂肠溶片剂栓剂散剂缓释片剂复制剂
(供选用市制剂)阿司匹林:片剂每片含阿司匹林0.3克0.5克口服用同置于密闭室温处贮存
阿司匹林栓:栓剂广州敬修堂药厂产每枚含阿司匹林0.10.30.450.5克外用直肠给药0.3—0.5克3;1—3岁童0.1克3—6岁0.1—0.15克6岁童0.15—0.3克1—2置于密闭干燥处贮存
拜阿司匹林咀嚼片:片剂德拜尔(Bayer AG)公司产每片含阿司匹林400毫克维素C240毫克口服1—2片8片3岁童0.5—1.5片4片
阿司匹林肠溶片剂:片剂沈阳医院制药厂产每片含阿司匹林40毫克每瓶100片口服置于密闭室温处贮存
阿司匹林肠溶衣片:片剂每片含阿司匹林0.3克每瓶100片口服胃肠刺激性适用于期服药者置于密闭室温处贮存
巴米尔(乙酰水杨酸水溶片):片剂阿斯特拉(锡)制药限公司产每片含阿司匹林0.1克每板20片;每片含0.3克0.5克每板10片口服置于密闭室温处贮存
解热止痛片(APC):片剂黑龙江省佳木斯化制药厂产每片含阿司匹林0.22克乙酰氨基酚0.15克咖啡0.035克口服置于密闭室温处贮存
阿苯片:片剂牡丹江药厂同药厂等产每片含阿司匹林0.1克苯巴比妥0.01克口服适用于童退热置于密闭室温处贮存
百克痛(乙酰水杨酸钙脲散):散剂北京第六制药厂荷兰DSM公司产每袋600毫克相于阿司匹林472毫克每盒10袋口服温水冲服24内超6袋置于密闭室温处贮存
喜宁:泡腾片Upsa公司产每片含阿司匹林0.33克维素C0.2克口服1—3片4;4—10岁童0.5—1片10—15岁童1—2片4服药间隔至少4药片溶于水服用置于密闭阴凉干燥处贮存
阿幸:胶囊剂新昌制药厂产每粒含乙酰水杨酸锌300毫克主要用于治疗普通冒及流引起发热痛流涕鼻塞咽喉痛全身酸痛等症状口服1—2粒3童酌减置于密闭干燥处贮存.
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